Будьте здоровы!

Сульфаниламидный препарат действующий только в просвете кишечника



Комбинированные препараты сульфаниламидов с Триметопримом

Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол), Лидаприм, Сульфатон.

I. Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из ЖКТ. Наибольшую концентрацию в крови создают препараты ко­роткой и средней продолжительности действия. С белками плазмы крови в боль­шей степени связываются препараты длительного и сверхдлительного действия. Распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ, плаценту, накапливаются в серозных полостях тела. Основной путь превращения сульфаниламидов в орга­низме - ацетилирование, происходящее в печени. Степень ацетилирования для разных препаратов неодинакова. Ацетилированные метаболиты фармакологичес­ки неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях рН мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов (кристаллурии).

Сульфаниламид(Стрептоцид) - один из первых антимикробных препаратов сульфа­ниламидной структуры.

Показания к приему - инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаниламиду микроорганизмами, чаще всего при инфекционных заболеваниях кожи и слизистых оболочек.

ЛФ: мазь для наруж. применения 10%; линимент 5%; порошок для наруж. применения по 2 г в пак.

Сульфатиазол (Норсульфазол), Сульфаэтидол, Сульфадимидин иСульфа­карбамид применяют 4-6 раз в сутки. Уросульфан применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, поскольку препарат выводится почками в не­измененном виде и создает в моче высокие концентрации.

Сульфаметоксазол входит в состав комбинированного препарата «Ко-тримоксазол».

Сульфамонометоксин и Сульфадиметоксин назначают 1—2 раза в сутки.

Сульфаметоксипиразин (Сульфален) применяют ежедневно при острых или быст­ро протекающих инфекционных процессах, 1 раз в 7-10 дней - при хроничес­ких, длительно текущих инфекциях.

Сульфаниламиды для резорбтивного действия вызывают много побочных эф­фектов. При их применении возможны нарушения системы крови (анемия, лей­копения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кож­ные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи - кристаллурия .

Для профилактики возникновения кристаллурии сульфаниламиды необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды.

II. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника . практически не вса­сываются в ЖКТ и создают высокие концентрации в про­свете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде.

Однако в настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфа­ниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфани­ламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хо­рошо всасывающиеся препараты (Этазол, Сульфадимезин), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стен­ке кишечника.

При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участву­ющей в синтезе витаминов группы В.

Фталилсульфатиазол (Фталазол) оказывает антимикробное действие после отщеп­ления фталевой кислоты и освобождения аминогруппы. Действующим началом Фталазола является Норсульфазол, назначают 4-6 раз в сутки. Препарат малотоксичен. По­бочных эффектов практически не вызывает.

Показания к приему - дизентерия (острая и хроническая в стадии обострения), колиты, гастроэнтериты; профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на кишечнике.

Сульфагуанидин(Сульгин) по действию сходен с Фталазолом.

III. Сульфацетамид (Сульфацил–натрий) - сульфаниламид для местного применения, который применяют в глазной практике в виде растворов (10-20-30%) и мази (10-20-30%) при конъюнктивитах, блефаритах (воспаление краев век), гнойных язвах роговицы и гоно­рейных заболеваниях глаз. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда, осо­бенно при использовании более концентрированных растворов, наблюдается раздражающее действие; в этих случаях назначают растворы меньшей кон­центрации.

Сульфадиазин серебра и Сульфатиазол серебра(Аргосульфан) отличаются наличием в молекуле атома серебра, что усиливает их антибактериальное действие.

Препараты применяются местно в виде мазей при ожоговых и раневых инфекциях, трофических язвах, пролежнях. При использовании препаратов мо­гут развиться кожные аллергические реакции.

IV. К комбинированным препаратам . сочетающим в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты, относятся Сульфасалазин, Салазопиридазин, Салазодиметоксин.

В толстом кишечнике под влиянием микрофлоры происходит гидролиз этих соединений до 5-аминосалициловой кислоты и сульфаниламидного компонента. Все эти препараты обла­дают антибактериальным и противовоспалительным действием. Применяются при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона, а также в качестве ба­зисных средств при лечении ревматоидного артрита.

Салазосульфапиридин (Сульфасалазин) - азосоединение Сульфапиридина с салициловой кислотой. Препарат назначают внутрь.

Аналогичными свойствами обладают Салазопиридазин и Салазодиметоксин.

V. Триметоприм - производное пиримидина, оказывающее бактериостатическое действие. Препарат блокирует восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую вследствие ингибирования дигидрофолатредуктазы.

Комбинация Триметоприма с сульфаниламидами характеризуется бактерицид­ным эффектом и широким спектром антибактериального действия, включая мик­рофлору, устойчивую ко многим антибиотикам и обычным сульфаниламидам.

Наиболее известным препаратом из данной группы является Ко-тримоксазол, представляющий

собой сочетание 5 частей Сульфаметоксазола (сульфа­ниламид средней продолжительности действия) и 1 части Триметоприма.

Ко-тримоксазол хорошо всасывается из ЖКТ, прони­кает во многие органы и ткани, создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, желчи, моче, предстательной железе. Проникает через ГЭБ, особенно при воспалении мозговых оболочек. Препарат применяется при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, хирургических и раневых инфекциях.

При применении препарата возникают побочные эффекты. характерные для сульфаниламидов резорбтивного действия. Ко-тримоксазол противопоказан при выраженных нарушениях функции печени, почек и кроветворения. Препарат не следует назначать при беременности.

Аналогичными препаратами являются: Лидаприм (Сульфаметрол+Триметоприм), Сульфатон (Сульфамонометоксин+Триметоприм).

Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника

Сульфаниламиды. действующие в просвете кишечника, практически не всасываются в желудочнокишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Однако в настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфаниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (Этазол, Сульфадимезин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В

Фталилсульфатиазол (Фталазол)- Сульфаниламидный препарат.
Фталазол медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основная масса препарата при введении внутрь задерживается в кишечнике, где постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части молекулы. Создающейся при этом высокой концентрацией сульфаниламида в кишечнике в сочетании с активностью препарата в отношении кишечной флоры объясняют его большую эффективность при кишечных инфекциях.
Показания к применению: Дизентерия (заболевание кишечника, вызванное простейшими), колиты (воспаление толстой кишки), гастроэнтериты (воспаление слизистых оболочек желудка и тонкой кишки), операции на кишечнике.назначают 4-6 раз в сутки.

Побочные эффекты и осложнения. При применении фталазола осложнения крайне редки. Возможны аллергические реакции, о которых следует ставить в известность врача. Возможно развитие дисбактериоза в связи с подавлением нормальной микрофлоры кишечника.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Угнетает рост кишечной палочки и снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. в кишечнике.
Показания: Бактериальная дизентерия, колит, энтероколит; подготовка к операциям на толстом кишечнике.
Противопоказания: Гиперчувствительность, гипербилирубинемия (у детей), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нефроуролитиаз, порфирия, B12-дефицитная анемия, беременность, период лактации, период новорожденности, грудной возраст.
Побочные действия: Тошнота, рвота, кристаллурия, аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), гиповитаминоз В, лейкопения, неврит.

Сульфаниламидные препараты. Классификация

Сульфаниламидные препараты. Классификация. Фармакокинетика. Особенности метаболизма и выведения. Механизм и спектр антимикробного действия. Сравнительная характеристика и принципы назначения. Показания к применению. Побочное действие, меры предупреждения.

Сульфаниламиды - противомикробные средства, производные амида сульфаниловой кислоты (белый стрептоцид). Их открытие подтвердило предвидение П.Эрлиха о возможности селективного поражения микроорганизмов цитотоксическими веществами резорбтивного действия. Первый препарат этой группы пронтозил (красный стрептоцид) предупреждал гибель мышей, зараженных десятикратной летальной дозой гемолитического стрептококка (2).

На основе молекулы сульфаниламида во второй половине 30-х годов было синтезировано много других соединений (норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфацил и др.). Появление антибиотиков снизило интерес к сульфаниламидам, однако клинического значения они не потеряли, в настоящее время широко используются долгодействующие (сульфапиридазин, сульфален и др.) и особенно комбинированные препараты (котримоксазол и его аналоги, в состав которых помимо сульфаниламида входит триметоприм). Препараты имеют широкий спектр противомикробного действия (грамположительные и грамотрицательные бактерии, хламидии, некоторые простейшие - возбудители малярии и токсоплазмоза, патогенные грибы - актиномицеты и др.).

1. Короткого действия (Т1/2 10 ч) «Сульфаниламид» (стрептоцид)

2. Средней длительности действия (Т1/2 10-24 ч) Сульфадиазин (сульфазин)

3. Длительного действия (Т1/2 24-48 ч) Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин

4. Сверхдлительного действия (Т1/2 48 ч) Сульфаметоксипиридазин, Сульфален,

Сульфадоксин, Ульфакарбамид (уросульфан).

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

1.Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан).

2.Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин), сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.

3.Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой - салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

4.Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин)- последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительный эффект.

5.Комбинированные препараты: котримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья - для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая - местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно- кишечных заболеваниях.

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (E.coli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

• Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

• Кристаллурия при кислой реакции мочи. Меры профилактики:

• запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.

• Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из показания:

• Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).

Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином). Противопоказания:

• Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз).

• Тяжёлые нарушения функции печени.

mydocx.ru - - year. (0.005 sec.)

Источники: http://studopedia.ru/12_74342_kombinirovannie-preparati-sulfanilamidov-s-trimetoprimom.html, http://medlec.org/lek2-26299.html, http://mydocx.ru/2-23918.html




Комментариев пока нет!

Поделитесь своим мнением

Сумма цифр: код подтверждения

Интересное на сайте

Каким путём передаётся гепатит б

Как передается гепатит Б Согласно статистике, от далее...

Когда болеешь нельзя мыть голову

Почему нельзя мыться, когда болеешь Во всех далее...

Размеры мочевого пузыря в норме

Размер мочевого пузыря как посчитать / далее...

Популярное

Наиболее читаемое

Колонотерапия кишечника что это такое

Колонотерапия - как правильно очистить кишечник Очищающие клизмы с далее...

От алкоголя болит голова причины

Причины головной боли после алкоголя Нередко после продолжительных праздников далее...

Чем можно укрепить мочевой пузырь

Укрепление мочевого пузыря при недержании Недержание мочи у женщин далее...